Vietiniai anestetikai
Straipsnis iš OdontologijaWiki.
Apžvelgiamas vietinių anestetikų panaudojimas odontologijoje.
Vietiniai anestetikai yra farmakologiniai preparatai, grįžtamai slopinantys nervinių impulsų plitimą nervinėmis skaidulomis.
Turinys |
Cheminė vietinių anestetikų struktūra
Odontologijoje naudojami vietiniai anestetikai yra sintetiniai vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra antrinio arba tretinio amino grupė, sujungta per tarpinę grupę su aromatine liekana.
Priklausomai nuo tarpinės grupės, skiriami esteriniai ir amidiniai vietiniai anestetikai. Pagrindiniai esterinių vietinių anestetikų atstovai yra kokainas, benzokainas, prokainas, tetrakainas. Amidiniams anestetikams priklauso bupivakainas, etidokainas, lidokainas, mepivakainas, artikainas, prilokainas.
Nuo tarpinės grandies priklauso preparato metabolizmo vieta ir pats metabolizmo procesas. Aromatinė vietinio anestetiko dalis nulemia jo lipofiliškumą, o aminogrupė - hidrofiliškumą. Įvairios šių grupių modifikacijos sąlygoja preparato sugebėjimą pasiskirstyti organizmo hidrofiliniuose ir lipofiliniuose audiniuose, susijungimą su plazmos baltymais ir penetraciją į audinius. Šie ir kiti struktūriniai molekulės pokyčiai įtakoja anestetinio poveikio išreikštumą, veikimo laiką, skilimo periodą ir toksiškumą.
Daugumas injekcinių vietinių anestetikų blogai tirpsta vandenyje ir nestabilūs tirpaluose, todėl išleidžiami hidrochlorido pavidalu, kas suteikia jiems tirpumo. Vietiniai anestetikai yra silpnos bazės, o jų hidrochlorido druskų tirpalai paprastai rūgštiniai, kas nulemia didesnį tirpalų stabilumą.
Veikimo mechanizmas
Cheminės grupės
Aminoesteriai (esteriai)
- Plačiau: Esteriniai vietiniai anestetikai
Aminoamidai (amidai)
- Plačiau: Amidiniai vietiniai anestetikai
Pagrindinių klinikinių savybių palyginimas
pKa nulemia preparato skilimą tirpale į laisvą bazę ir rūgštį. Anestetikai su aukštesniu pKa pasižymi lėtesne anestetinio veikimo pradžia. Geras tirpumas riebaluose susijęs su greitesne veikimo pradžia, aukštesniu anestetiniu aktyvumu bei didesniu sisteminiu toksiškumu. Didesnė su plazmos baltymais susijungusi anestetiko dalis lemia stipresnį anestetinį poveikį ir žemesnį sisteminį tokšiskumą. Santykinis veikimo stiprumas ir tokšiskumas lyginamas su prokaino veikimo stiprumu ir toksiškumu.
| Artikainas | Bupivakainas | Etidokainas | Lidokainas | Mepivakainas | Prilokainas | Prokainas | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| pKa | 7,8 | 8,1 | 7,9 | 7,7 | 7,8 | 7,7 | 8,9 |
| Santykinis tirpumas riebaluose | 30 | 140 | 4 | 1 | 1,5 | 1 | |
| Susijungimo su plazmos baltymais % | 94% | 95% | 94% | 77% | 78% | 55% | 5% |
| Santykinis veikimo stiprumas (prokainas=1) | 5 | 16 | 4 | 4 | 4 | 1 | |
| Santykinis toksiškumas (prokainas=1) | 1,5 | 8 | 2 | 1,8 | 1,5 | 1 | |
| Santykis veikimo stiprumas:toksiškumas | 3,3 | 2 | 2 | 2,2 | 2,7 | 1 | |
| Skilimo pusperiodis | 120 min | 210 min | 160 min | 96 min | 114 min | 96 min | 6 min |
| Maksimali rekomenduojama dozė (70 kg žmogui) | 500 mg | 90 mg | 300-500 mg | 400-500 mg | 400-600 mg |
Klinikinis panaudojimas odontologijoje
Odontologijoje šiuo metu dažniausiai naudojami šie vietiniai anestetikai: lidokainas, artikainas, mepivakainas, bupivakainas, benzokainas.
Vietinių anestetikų pašaliniai reiškiniai
Tyrimais parodyta, jog pašaliniai reiškiniai pasireiškia apie 2,5% atvejų vietinės anestezijos metu odontologinių manipuliacijų metu. Dažniausiai pasireiškia tokie pašaliniai reiškiniai, kaip išblyškimas, neramumas, prakaitavimas, tremoras, stiprus širdies plakimas. Šie reiškiniai kur kas dažniau yra ūmios baimės išraiškos, o ne anestetiko sukelti pokyčiai.
Paskaičiuota, kad mirtingumas, sukeltas vietinės anestezijos odontologijoje, siekia 2-3 atvejus iš 100 mln.
Vietiniai anestetikai nėštumo metu
Vietinių anestetikų molekulės pereina placentinį barjerą pasyvios difuzijos būdu ir patenka į vaisiaus kraujotaką. Skirtingų preparatų difuzijos laipsnis yra skirtingas. Manoma, kad labiausiai per placentą difunduoja mažai su plazmos baltymais susijungę anestetikai. Vaisiuje su kraujo plazmos baltymais jungiasi apie 50% mažiau anestetiko, nei motinos kraujyje, todėl didesnis kiekis nesujungto preparato yra kraujyje.
Didžiausias santykis tarp anestetiko koncentracijos motinos kraujo serume ir vaisiaus yra prilokaino (Pav. Vietinių anestetikų toksiškumas nėštumo metu). Šis preparatas maždaug vienodai pasiskirsto tiek motinos, tiek ir vaiko kraujyje. Artikaino koncentracija vaisiaus kraujyje yra vos trečdalis to, kas yra motinos kraujyje. Be to, artikaino skilimo pusperiodis yra gerokai mažesnis, nei kitų populiarių vietinių anestetikų, kas irgi mažina jo toksiškumą.
